Яд для стрел предложили использовать для мужской контрацепции
Уабаин встречается в корнях, стеблях и листьях кустарника семейства кутровые, который растет в Восточной Африке и в Йемене. Считается, что его токсичные свойства были известны эфиопским охотникам еще две тысячи лет назад — уабаин останавливал сердце раненых животных.
В XVIII веке было открыто лекарственное свойство вещества. В небольших дозах уабаин использовался для лечения гипотензии и аритмии. В 2014 году ученые установили, что токсин вызывает астенозооспермию, при которой снижается активность сперматозоидов и блокируется возможность оплодотворения. Тогда вещество посчитали слишком опасным для использования в качестве контрацептива из-за его влияния на работу сердца.
В новом исследовании американские химики утверждают, что им удалось модифицировать токсин таким образом, что он не влияет на сердечно-сосудистую систему. Новая модификация вещества влияет только на жгутики сперматозоидов, что снижает их подвижность и приводит к временному бесплодию.
В новом исследовании американские химики утверждают, что им удалось модифицировать токсин таким образом, что он перестал воздействовать на сердечно-сосудистую систему. Для этого ученые удалили группу сахаров из молекулы уабаина и заменили его лактонную группу на триазольную. Полученная модификация вещества влияет только на жгутики сперматозоидов, что снижает их подвижность и приводит к временному бесплодию.
Исследование опубликовано в журнале Journal of Medicinal Chemistry.