Аномальная активность фермента под названием DNMT3A ранее была связана с острым миелоидным лейкозом — считалось, что она способствует образованию аномальных клеток крови. Многие современные химиотерапевтические препараты нацелены на отключение фермента DNMT3A, но, к сожалению, они также влияют на активность DNMT1 - аналогичного фермента, играющего жизненно важную роль в процессах жизнедеятельности здоровых клеток. Такие ошибки связаны со многими токсическими побочными эффектами, с которыми сталкиваются пациенты, проходящие химиотерапию.
Найден способ вылечить лейкемию почти без побочных эффектов: это настоящий прорыв в медицине!
Лейкемия относительно хорошо поддается лечению, однако ее терапия плохо сказывается на общем здоровье. Новый тип лекарств может помочь преодолеть эти недостатки.
Существующие лекарства от лейкемии часто помимо цели попадают еще и в другую мишень, вызывая каскад побочных эффектов. Теперь ученые нашли способ избежать этого.
Новое лекарство от лейкемии
В новой работе авторы пытались разработать метод воздействия лишь на фермент DNMT3A. Известно, что это соединение во время работы образует комплексы с белками-партнерами, поэтому ученые исследовали химическую библиотеку существующих лекарств, пока не нашли два, которые мешают этому процессу.
Два соединения - пиразолон и пиридазин - нацелены на неактивный сайт DNMT3A, который предотвращает образование комплексов и в конечном итоге останавливает каскадные эффекты, которые могут привести к лейкемии. Важно отметить, что этот механизм не влияет на DNMT1.
По словам авторов, это открытие может заложить основу для нового класса лекарств, которые в конечном итоге могут помочь лечить лейкемию и другие формы рака с гораздо меньшей токсичностью, чем существующие химиотерапевтические препараты. Тем не менее, исследователям еще предстоит выяснить, как эти соединения работают в долгосрочной перспективе, и как можно сделать их еще более мощными.