Фермент-мутант спасает от кокаиновой передозировки

Некоторое время назад в почве рядом с плантациями коки были обнаружены бактерии, содержащие кокаиновую эстеразу — энзим, питающийся кокаином. Но использовать его для борьбы с передозировкой было нельзя — при температуре тела он погибает в течение 12 минут.

Исследователи из Кентуккийского университета разработали устойчивую к человеческой температуре версию фермента, к тому же увеличив его кокаиновые аппетиты более чем в два раза. Модифицированный энзим может находиться в теле человека до ста дней и уничтожает наркотик в полтора раза эффективнее своего природного аналога.

Чтобы добиться такого результата, ученые создали компьютерную модель природного фермента и имитировали высокотемпературную среду, чтобы понять, какие части его структуры разрушаются в первую очередь. Определив их, ученые нашли мутацию, которая смогла укрепить слабые области, не нарушая активности энзима. Структурные изменения подтвердили при помощи рентгеновской кристаллографии, после чего оптимизированный фермент испытали на мышах.

Результаты эксперимента были признаны успешными — энзим полностью защищал мышей от летальных доз кокаина в течение трех дней.

Новая технология может оказаться полезной как в роли антидота против передозировок, так и в качестве долгосрочного лекарства при лечении кокаиновой зависимости.